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微粉化对药物的粒度和溶出度的影响

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微粉化对药物的粒度和溶出度的影响

发布日期:2021-08-09 00:00 来源:http://www.bettersize.com.cn 点击:

口服是最常用的给药途径。口服后药物颗粒通过胃肠道黏膜吸收,但在胃肠黏膜吸收前,药物颗粒需要先溶解到胃肠道的消化液中,因此药物需要有一定的溶解度和溶解速度(称为溶出度)才能有较好的药效。据统计,有大约40%的药物因溶出度不理想而未能发挥应有的药效[1],因此提高药物的溶解度和溶出速度是非常必要的。


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微粉化技术是解决药物溶出度的有效手段之一。它主要是靠减小药物颗粒粒径,增加颗粒的比表面积,从而增加药物的溶出度。何婧等通过将微粉化有效地提高了盐酸小檗碱的溶出度[2]。徐成等通过微粉化分散片极大地改善了罗红霉素的溶出度[3]。文君等采用气流粉碎法提高格列美脲片的溶出度[4],等等。与微粉化前相比,微粉化后的药物颗粒粒度明显减小,使其溶出度升高,有效成分更充分地进入到血液中,提高药效。同时混悬剂和固体制剂中各种成分的混合均匀性也与粒度息息相关,微粉化后的药品有利于各成分混合均匀。


但是,由于不同的微粉化设备得到粒度不同,同一设备不同条件的产品粒度也不同,因此对于微粉化后的粒度检测是非常重要的[5]。


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上图是阿利维A酸原料药在经过不同微粉化处理后的粒度分布。原始粉末(红色曲线)粒度最粗且呈双峰状态,还包含较多的100μm以上大颗粒;球磨粉碎(绿色曲线)的粒度明显变细,但仍有大颗粒,且粒度分布依然较宽,未达到微粉化要求,也不利于混合均匀;气流粉碎(蓝色曲线)的粒度最细且分布较窄,分布也很集中,从而保证单剂药品含量均匀,药效一致,提高溶出度和药效。


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在具体药物和研究过程中,建立药物颗粒粒度与溶出度的关系,对药物的粒度和粒度分布进行研究并制定适宜的质量标准意义重大。在制药行业粒度检测时,主要依据的标准是美国药典USP429和中国药典0982。两者明确规定用激光衍射法测试原辅料粒度,但对具体药品而言,选择哪种激光粒度仪、选择干法测试还是湿法测试、选择什么分散介质、选择合理的分散方法等具体操作层面上的问题,却没有(也不可能)给出明确的说明。因此对具体药物的粒度测试方法学研究就变得尤为重要。丹东百特可为您提供专业的药物颗粒测试检测方案,帮助您解决药品申报、质量和工艺控制等问题。


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参考文献:

[1]S.M.Wong,I.W.Kellaway,S.Murdan,Enhancement of the dissolution rate and oral absorption of a poorly water soluble drug by formation of surfactant-containing microparticles[J]. Internation Journal of Pharmaceutics 317(2006)61-68.

[2]何婧,张喻娟,田力等,微粉化对盐酸小檗碱粉体学性质与溶出度的影响[J].中国实验方剂学杂志,2015,21(18):5-8.

[3]徐成,金春,秦勇等,罗红霉素微粉化分散片的制备与溶出度测定[J].医药导报,2010,29(8):1062-1064.

[4]文君,肖亚宝,黄桂花.微粉化技术提高格列美脲片溶出度[J].北方药学,2013,10(8):64.

[5]杨玉金,唐舒棠,王绍辉.阿利维A酸原料药的微粉化工艺研究[J].中国药房,2018,29(7):914-917.


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